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西药

第11章常用药物结构特征和作用第5节循环沛统疾病用药

01结构与β受体拮抗剂相似，具有R和S两种旋光?异构体，有轻度β受体拮抗作用的抗心律失常药?物是

A.普鲁卡因胺

B.利多卡因

C.普罗帕酮

D.奎尼丁

E.美西律

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↓

↓↓

正确答案：C

答题解析：普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的β受体拮抗作用。

02与局麻药物利多卡因结构类似，以醚键代替其结?构中酰胺键的药物为

A.普鲁卡因

B.美西律

C.普罗帕酮

D.奎尼丁

E.多非利特

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↓

↓↓

正确答案：B

答题解析：美西律以分子内的醚键取代了利多卡因结构中的酰胺键。

03分子中含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影?响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是

A.胺碘酮

B.普鲁卡因胺

C.奎尼丁

D.美西律

E.普罗帕酮

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↓

↓↓

正确答案：A

答题解析：胺碘酮结构中含有碘原子，因此可以影响甲状腺素的代谢。

05肾上腺素β受体拮抗剂侧链氨基的取代基一?般为

A.哌啶基

B.芳基

C.甲基

D.乙基

E.异丙基

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↓

↓↓

正确答案：E

答题解析：大部分“洛尔”药物均含有芳氧丙胺或苯乙醇胺的结构，其中氮原子上的取代基多为异丙基。

06不含有芳氧丙胺结构的药物为

A.美托洛尔

B.普萘洛尔

C.拉贝洛尔

D.倍他洛尔

E.比索洛尔

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↓

↓↓

正确答案：C

答题解析：拉贝洛尔有别于其他“洛尔”类药物，其药效团结构为苯乙胺，而非其他药物结构式中都含有芳氧丙胺结构。

07下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符

A.为选择性β1受体拮抗剂

B.为选择性β2受体拮抗剂

C.临床使用其右旋体

D.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环

E.临床使用其左旋体

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↓

↓↓

正确答案：D

答题解析：普萘洛尔的名称中已经暴露其结构特点，即：分子内含有萘环。目前临床使用的仍是普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性的药物。

08下列药物中含有两个手性碳原子的药物为

A.拉贝洛尔

B.美托洛尔

C.普萘洛尔

D.倍他洛尔

E.比索洛尔

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↓

↓↓

正确答案：A

答题解析：除了拉贝洛尔之外，其他药物均只有一个手性碳原子。

09关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是

A.受热或受撞击容易爆炸

B.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长

C.比硝酸异山梨醇酯的活性弱

D.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物

E.比硝酸异山梨醇酯更易进人中枢系统

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↓

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正确答案：E

答题解析：单硝酸异山梨醇酯与硝酸异山梨醇酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。

10化学结构为的药物属于

A.抗高血压药

B.抗心绞痛药

C.抗心力衰竭药

D.抗心律失常药

E.抗动脉粥样硬化药

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↓

↓↓

正确答案：B

答题解析：硝酸酯类药物为典型的抗心绞痛药物，因此，硝酸酯是此类药物的结构特征。

11下列药物中不具有抗高血压作用的是

A.卡托普利

B.替米沙坦

C.依那普利

D.非诺贝特

E.雷米普利

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↓

↓↓

正确答案：D

答题解析：非诺贝特属于降血脂药物。

12下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是?

A.是血管紧张素转化酶抑制剂

B.含有三个手性中心，均为S型

C.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效

D.分子内含有巯基

E.为双羧基的ACE抑制剂

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↓

↓↓

正确答案：D

答题解析：分子内含有巯基的药物为卡托普利。

13含有磷酰酯结构的ACE抑制剂是

A.雷米普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.卡托普利

E.贝那普利

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↓

↓↓

正确答案：C

答题解析：福辛普利分子内含有磷原子是其主要的结构特点。

14下列药物中含有苯并七元环结构的为

A.卡托普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

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↓

↓↓

正确答案：E

答题解析：贝那普利用苯并氮杂卓环取代了经典“普利”类药物中的吡咯环。

15下列药物中不是前体药物的为

A.赖诺普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.雷米普利

E.贝那普利

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↓

↓↓

正确答案：A

答题解析：两个非前药的ACE抑制剂为卡托普利和赖诺普利。

16以碱性的赖氨酸基团取代经典的丙氨酸残基，口?服吸收优于依那普利拉的药物为

A.雷米普利

B.赖诺普利

C.福辛普利

D.卡托普利

E.贝那普利

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↓↓

正确答案：B

答题解析：赖诺普利结构中的赖氨酸片段是其重要结构特征。

17依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前?体药物，其修饰位点是针对于

A.对羧基进行成酯的修饰

B.对羟基进行成酯的修饰

C.对氨基进行成酰胺的修饰

D.对酸性基团进行成盐的修饰

E.对碱性基团进行成盐的修饰

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↓

↓↓

正确答案：A

答题解析：依那普利属于双羧基药物，因此，主要是针对其羧基进行的修饰。

18结构中不含有四氮唑环的血管紧张素II受体拮抗?剂是

A.缬沙坦

B.氯沙坦

C.替米沙坦

D.坎地沙坦

E.厄贝沙坦

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正确答案：C

答题解析：替米沙坦主要结构特征就是其分子内不含有四氮唑环。

19关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是

A.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂

B.洛伐他汀结构中含有内酯环

C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用

E.洛伐他汀具有多个手性中心

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正确答案：D

答题解析：洛伐他汀是天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂；洛伐他汀是个前药，结构中含有内酯环；分子内含有8个手性中心。

20结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是

A.阿托伐他汀

B.吉非贝齐

C.非诺贝特

D.洛伐他汀

E.氯贝丁酯

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正确答案：D

答题解析：含有六元内酯环的“他汀”类药物为：洛伐他汀和辛伐他汀。

21结构中含有3，5-二羟基戊酸结构，属于洛伐他?汀半合成的衍生物为

A.阿托伐他汀

B.氟伐他汀

C.瑞舒伐他汀

D.辛伐他汀

E.普伐他汀

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↓

↓↓

正确答案：E

答题解析：普伐他汀属于洛伐他汀的半合成产物，且其内酯环已经开环形成了3，5-二羟基戊酸结构。

22下列叙述不正确的是

A.非诺贝特分子内含有乙酯的结构

B.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物

C.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构

D.苯氧乙酸类药物可明显降低VLDL并可调节性的升高HDL水平

E.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成

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正确答案：A

答题解析：非诺贝特分子内含有异丙酯结构。

23下列叙述与阿托伐他汀不符的是

A.分子内含有嘧啶结构

B.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.临床常使用其钙盐

D.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环

E.分子内含有两个手性中心

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正确答案：A

答题解析：分子内含有嘧啶结构的“他汀”类药物为瑞舒伐他汀。

配伍选择题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

[24-26]

A.奎尼丁

B.利多卡因

C.美西律

D.普罗帕酮

E.胺碘酮

24分子中存在手性碳原子，且（R）-和（S）-异构体在?药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是

25基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药物是

26分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影?响甲状腺素代谢的药物是

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正确答案：DCE

答题解析：普罗帕酮结构中含有芳氧丙胺结构片段，因此其具有一定的β受体拮抗作用；美西律是基于局麻药利多卡因结构得到的；胺碘酮分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似。

[27-29]

A.美托洛尔

B.拉贝洛尔

C.普萘洛尔

D.比索洛尔

E.沙丁胺醇

27含有异丙氧乙氧基结构的药物是

28含有萘环结构的药物是

29含有两个手性碳的药物是

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↓

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正确答案：DCB

答题解析：比索洛尔结构中含有异丙氧乙氧基结构；普萘洛尔中含有萘环；拉贝洛尔中含有两个手性碳。

[30-32]

A.雷米普利

B.赖诺普利

C.福辛普利

D.卡托普利

E.贝那普利

30药物分子中含有磷原子的为

31药物分子中含有硫原子的为

32药物分子中含有氮杂卓环的为

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正确答案：CDE

答题解析：福辛普利分子内含有磷酸酯的结构，因此其含有磷原子；卡托普利的末端含有巯基，因此其含有硫原子；贝那普利分子内含有七元含氮杂环；雷米普利分子内含有环戊烷并四氢吡咯；赖诺普利分子中含有赖氨酸片段。

[33-34]

A.雷米普利

B.依那普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

33经肝、肾双通道代谢的药物是

34分子内含有赖氨酸结构，不属于前药的是

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↓

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正确答案：CD

答题解析：福辛普利具有肝、肾双通道代谢的特点；赖诺普利含有赖氨酸片段，其和卡托普利是两个非前药类的ACE抑制剂。

[35-37]

A.氨氯地平

B.尼卡地平

C.硝苯地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

35二氢吡啶环上，2，?6位取代基不同的药物是

36二氢吡啶环上，3，5位取代基均为甲酸甲酯的药物是

37二氢吡啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的?药物是

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正确答案：ACE

答题解析：氨氯地平的2位为2-氨基乙氧基甲基取代，而非甲基取代，因此其2，6位取代基不同；硝苯地平3，5位取代基均为甲酸甲酯；尼莫地平3位取代基为甲酸甲氧基乙酯。

综合分析题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

[38-40]

根据材料，回答问题。

某患者患有高血压，为了维持正常血压，需长时间?服药。

38患者患有肾炎，下面哪种药物适合其服用

A.赖诺普利

B.卡托普利

C.福辛普利

D.氯沙坦

E.非洛地平

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↓

↓↓

正确答案：C

答题解析：福辛普利具有肝、肾双通道代谢的特点。

39由于长时间服药出现了严重干咳副作用，建议服?用下面哪种药物

A.赖诺普利

B.卡托普利

C.福辛普利

D.氯沙坦

E.贝那普利

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↓

↓↓

正确答案：D

答题解析：普利药物具有干咳的副作用，而沙坦类药物不具有此副反应。

40可以选择性扩张脑血管，治疗偏头痛的药物为

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.氨氯地平

D.非洛地平

E.尼莫地平

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↓

↓↓

正确答案：E

答题解析：尼莫地平易透过血-脑屏障进入中枢，可选择性扩张脑血管。

[41-43]

根据材料，回答问题。

此类药物结构中含有二氢吡啶结构，除了1位氮?原子未被取代，其余五个位点均连有取代基团。

41此类药物中，大部分药物均含有手性，其手性碳?原子的位点为

A.2

B.3

C.4

D.5

E.6

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↓

↓↓

正确答案：C

答题解析：地平类4位可显示出手性。

42此药物结构中含有两个氯原子，有促进尿钠排泄?和利尿作用，该药物是

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.非洛地平

D.氨氯地平

E.尼莫地平

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正确答案：C

答题解析：非洛地平具有利尿作用。

43此药物3位为甲氧基乙基酯取代，5位为异丙基酯取代，容易通过血-脑屏障作用于脑血管，该药为?

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.非洛地平

D.氨氯地平

E.尼莫地平

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正确答案：E

答题解析：尼莫地平3，5位取代基不同，分别为甲酸甲氧基乙基酯和甲酸异丙基酯。

多选题每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。

44下列属于离子通道阻滞剂类的药物为

A.硝苯地平

B.胺碘酮

C.普罗帕酮

D.维拉帕米

E.美西律

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正确答案：ABCDE

答题解析：离子通道主要包括钾离子、钠离子和钙离子通道。钾离子通道阻滞剂代表药物为胺碘酮；钠离子通道阻滞剂代表药物为普罗帕酮和美西律；钙离子通道阻滞剂代表药物为“地平”类药物、维拉帕米和地尔硫卓。

45下列属于抗心律失常药物的是

A.美托洛尔

B.胺碘酮

C.美西律

D.卡托普利

E.普罗帕酮

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正确答案：ABCE

答题解析：抗心律失常药物主要包括钠离子通道、钾离子通道和β受体阻滞剂。钾离子通道阻滞剂代表药物为胺碘酮；钠离子通道阻滞剂代表药物为普罗帕酮和美西律；β受体阻滞剂代表药物为“洛尔”类药物。

46下列哪些药物结构中含有氯原子的药物为

A.硝苯地平

B.氨氯地平

C.尼群地平

D.尼莫地平

E.非洛地平

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正确答案：BE

答题解析：在地平药物4位苯环上主要有两类取代基团：氯原子和硝基。氨氯地平和非洛地平为氯原子取代。

47下列药物含有手性碳原子的为

A.硝苯地平

B.非洛地平

C.氨氯地平

D.尼莫地平

E.维拉帕米

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正确答案：BCDE

答题解析：钙通道阻滞剂中仅硝苯地平不含有手性碳原子。

48下列哪些药物属于钙离子通道拮抗剂

A.维拉帕米

B.地尔硫卓

C.硝苯地平

D.卡托普利

E.普罗帕酮

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正确答案：ABC

答题解析：钙通道阻滞剂主要有三种，即：二氢吡啶类、芳烷基胺类和苯硫氮卓类。

49下列“地平”类药物中，2，6位均为甲基取代的药物有

A.硝苯地平

B.非洛地平

C.氨氯地平

D.尼莫地平

E.尼群地平

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正确答案：ABDE

答题解析：氨氯地平2位为2-氨基乙氧基甲基取代，其他的2，6位均为甲基取代。

50下列叙述中与地尔硫卓相符的是

A.属于苯并硫氮杂卓类钙通道阻滞剂

B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）-异构体

C.属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂

D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基

E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

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正确答案：ABDE

答题解析：芳烷基胺类钙通道阻滞剂为维拉帕米。

51下列药物中不是前药的为

A.卡托普利

B.雷米普利

C.福辛普利

D.赖诺普利

E.贝那普利

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正确答案：AD

答题解析：两个非前药的ACE抑制剂为卡托普利和赖诺普利。

52下列药物中，含有吡咯环的为

A.卡托普利

B.雷米普利

C.依那普利

D.贝那普利

E.福辛普利

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正确答案：ABCE

答题解析：贝那普利分子以含氮七元环取代了五元的吡咯环。

53下列属于双羧基ACE抑制剂的药物是

A.卡托普利

B.依那普利

C.雷米普利

D.贝那普利

E.福辛普利

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正确答案：BCDE

答题解析：卡托普利分子内仅含有一个羧基。

54结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是

A.阿托伐他汀

B.普伐他汀

C.辛伐他汀

D.洛伐他汀

E.氯贝丁酯

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正确答案：CD

答题解析：在所有他汀类药物中，仅洛伐他汀和辛伐他汀具有六元内酯环。

55含有3，5-二羟基羧酸结构片断，抑制体内胆固醇生物合成的药物是

A.吉非贝齐

B.阿托伐他汀

C.普伐他汀

D.洛伐他汀

E.氯贝丁酯

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正确答案：BC

答题解析：含有3，5-二羟基羧酸结构的药物主要有半合成药物普伐他汀和全合成药物氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀

27、玄参的气味是

A.气微,味微甜

B.气特异似焦糖,味甘、微苦

C.气微,味甜而特殊

D.气微,味微苦

E.气芳香,味微甜后苦涩

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正确答案:B

28、药材横切面上具有同心性异型维管束的药材是

A.人参

B.当归

C.牛膝

D.白芍

E.商陆

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正确答案:E

29、以下不是《中国药典》收录的半夏药材及其饮片的是

A.半夏

B.清半夏

C.姜半夏

D.京半夏

E.法半夏

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正确答案:D

30、长叶地榆主产于

A.东北

B.内蒙古

C.山西

D.陕西

E.安徽

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正确答案:E

31、以下不是《中国药典》收录的知母药材及其饮片的是

A.知母

B.知母肉

C.酒知母

D.毛知母

E.盐知母

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正确答案:C

32、川乌断面可见多角形环纹，它是

A.内皮层

B.石细胞环带

C.纤维层

D.形成层

E.外皮层

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正确答案:D本题解释

33、蓬莪术主产于

A.四川

B.广西

C.江苏

D.浙江

E.台湾

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正确答案:A

34、《中国药典》对川乌药材的安全性控制表现在用高效液相色谱法检查

A.双酯型生物碱的含量

B.双酯型生物碱和单酯型生物碱的含量范围

C.乌头碱类成分的总量

D.单酯型生物碱的含量

E.双酯型生物碱、单酯型生物碱和胺醇型生物碱的含量

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正确答案:A

35、附子的来源为

A.北乌头的主根

B.乌头的主根

C.草乌的块根

D.乌头子根的加工品

E.北乌头子根的加工品

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正确答案:D

36、附子常见的商品规格有

A.泥附子、盐附子、白附子

B.盐附子、黑顺片、白附片

C.泥附子、黑顺片、白附片

D.黑顺片、白顺片、黄顺片

E.盐附子、黄附子、黑顺片

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正确答案:B

37、盐附子的形状和表面特征是

A.类圆形,表面灰棕色,有盐霜,较光滑

B.长圆形,表面淡棕色,皱缩,有盐霜

C.圆锥形,表面黄褐色,有盐霜,较光滑

D.圆锥形,表面灰黑色,有盐霜,顶端有凹陷的芽痕

E.不规则圆锥形,表面灰褐色,皱缩

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正确答案:D

38、呈纺锤形，两端略尖。表面黄白色或淡黄色，有细纵皱纹。质柔韧，断面黄白色，半透明，中柱细小的药材是

A.天冬

B.山麦冬

C.麦冬

D.百部

E.射干

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正确答案:C

39、黄丝郁金的来源是

A.温郁金

B.姜黄

C.蓬莪术

D.广西莪术

E.桂郁金

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正确答案:B

40、呈长条结节块状，长短不等，常数个块状结节相连，形似生姜的药材是

A.石菖蒲

B.姜形黄精

C.姜黄

D.鸡头黄精

E.延胡索

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正确答案:B

41、白芍为毛茛科植物芍药根的

A.晒干品

B.蒸制品

C.沸水去皮后煮的加工品

D.阴干品

E.烘干品

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正确答案:C

42、白芍的主产地是

A.山东、江苏、福建

B.河北、山西、陕西

C.贵州、云南、广西

D.湖南、湖北、河南

E.浙江、安徽、四川

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正确答案:E

43、白芍的形状和表面颜色是

A.圆锥形,表面类白色

B.圆柱形,表面浅红淡红棕色或类白色

C.圆柱形,表面类白色

D.纺锤形,表面类白色

E.圆锥形,表面黄白色

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正确答案:B

44、白芍与赤芍的关系是

A.原植物完全不同,产地加工相同

B.原植物有一种相同,产地加工相同

C.原植物有一种相同,产地加工不同

D.原植物完全相同,产地加工不同

E.原植物完全不同,产地加工不同

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正确答案:C

45、味连的原植物为

A.黄连

B.雅连

C.云南黄连

D.峨眉野连

E.三角叶黄连

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正确答案:A

46、除哪项外均为味连的性状特征

A.多单枝,圆柱型,“过桥”长

B.表面黄褐色,有结节状隆起及须根痕

C.断面不整齐,木部鲜黄色或橙黄色

D.有放射状纹理,中央有髓

E.气微,味极苦

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正确答案:A

47、以下可用鲜品入药的是

A.地黄

B.何首乌

C.黄连

D.人参

E.大黄

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正确答案:A

48、黄连的主要成分为

A.生物碱

B.黄酮

C.挥发油

D.苷类

E.萜类生物碱

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正确答案:A

49、白前来源于

A.百合科

B.萝藦科

C.唇形科

D.豆科

E.伞形科

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正确答案:B

50、黄连粉末加95%乙醇1～2滴及30%的硝酸1滴，镜检可见

A.石细胞呈红色

B.中柱鞘纤维呈红色

C.木纤维呈红色

D.有黄色针状或针簇状结晶析出

E.无变化

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正确答案:D

51、根茎呈结节状，皮部易剥落，露出黄红色木部。气微，味微苦，久嚼刺舌的药材是

A.巴戟天

B.续断

C.茜草

D.石菖蒲

E.射干

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正确答案:C

52、延胡索的产地加工方法是

A.晒干

B.发汗后晒干

C.蒸透后晒干

D.去皮后晒干

E.煮至恰无白心时晒干

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正确答案:E

53、延胡索的产地是

A.吉林

B.广西

C.河南

D.山西

E.浙江

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正确答案:E

54、苦参来源于

A.苋科

B.豆科

C.伞形科

D.兰科

E.百合科

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正确答案:B

55、秦艽是几基原的药材

A.二基原

B.三基原

C.四基原

D.五基原

E.六基原

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正确答案:C

56、葛根的来源为

A.野葛

B.粉葛

C.甘葛藤

D.光果甘草

E.栝楼

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正确答案:A

57、光果甘草、胀果甘草为甘草的

A.正品

B.代用品

C.混淆品

D.伪品

E.加工品

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正确答案:A

58、甘草的主产地是

A.福建、山东

B.山西、河北

C.内蒙、甘肃、新疆

D.辽宁、吉林、黑龙江

E.浙江、安徽

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正确答案:C

59、山豆根的气味是

A.气微,味微苦而酸

B.味极苦,有豆腥气

C.香气浓郁,味苦、辛,稍麻舌,微回甜

D.气微,味微甜,嚼之微有豆腥气

E.香气浓郁,味甘、辛、微苦

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正确答案:B

60、以下除哪项外均有酒炙饮片

A.狗脊

B.大黄

C.牛膝

D.白芍

E.黄连

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正确答案:A