13中药化学成分与药效物质基础
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1.31中药化学成分的分类和性质 常见溶剂极性顺序：“水醇性大，氯苯醚小” 水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙醚＞氯仿（三氯甲烷）＞苯＞四氯化碳＞石油醚 相似相溶： 水 苷、生物碱盐、鞣质、氨基酸、蛋白质、糖 甲醇、乙醇 除蛋白质、多糖以外的各类成分 正丁醇 苷 乙酸乙酯、乙醚、氯仿、苯 甾类、萜和挥发油、生物碱、各种苷元 石油醚 油脂 极性相关概念：偶极矩、极化度、介电常数（一般介电常数越小，溶剂极性越小） 溶剂提取法 浸渍法：溶剂只能用水 渗漉法；煎煮法； 回流法（易挥发的溶剂）：溶剂消耗量大 连续回流法（索氏提取器）：节省溶剂，提取液受热时间长 水蒸气蒸馏法 适用成分：挥发油；挥发性生物碱（如麻黄碱、伪麻黄碱等）；小分子的苯醌和萘醌；小分子的游离香豆素 超临界流体萃取法（SFE） 最常用的超临界流体是二氧化碳多用于脂溶性成分，挥发性成分，如挥发油的提取，尤其适用于提取不稳定、易氧化、受热易分解的挥发性成分。常用夹带剂：甲醇、乙醇、丙酮等 升华法：适用成分：游离的醌类成分（大黄中的游离蒽醌）；小分子的游离香豆素等；属于生物碱的咖啡因；属于有机酸的水杨酸、苯甲酸；属于单萜的樟脑等。 超声法：破坏植物药材的细胞，提高萃取率，不会改变有效成分的化学结构 不同色谱分离方法的填料特点与适用范围 吸附色谱 硅胶 中等极性、酸性适用于中性或酸性成分 氧化铝 极性、碱性适用于碱性或中性亲脂性成分的分离 活性碳 非极性适用于亲脂性成分，常用于脱色 填料 特点 吸附色谱 聚酰胺 氢键吸附不溶于水、甲醇、乙醇、乙醚、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶剂对碱较稳定，对酸尤其是无机酸稳定性较差 大孔树脂 吸附与分子筛两种原理一般为白色球形颗粒状，通常分为非极性和极性两类，对酸、碱均稳定。 聚酰胺吸附色谱：对碱较稳定，对酸尤其是无机酸稳定性较差。特别适合于分离酚类、醌类和黄酮类化合物（鞣质例外） 聚酰胺吸附规律：形成氢键的基团数目越多，吸附能力越强；易形成分子内氢键者，其在聚酰胺上的吸附即相应减弱；分子中芳香化程度越高者，吸附性越强； 常用波谱方法及应用 光谱方法 缩写 作用 质谱 MS 可用于确定分子量及求算分子式和提供其他结构碎片信息 红外光谱 IR 提供官能团信息 紫外光谱 UV 主要用于推断化合物的骨架类型（判定共轭体系） 核磁共振 1H-NMR， 13C-NMR 提供质子（碳原子）的类型、数目及相邻原子或原子团的信息，用于结构测定 1.32生物碱 生物碱指来源于生物界的一类含氮有机化合物。特点：大多有较复杂的环状结构，氮原子结合在环内（特例：有机胺类生物碱N原子不在环内） 植物类型 科属 双子叶植物（多见，已知有50多个科的多个属） 如毛茛科（黄连属黄连，乌头属乌头、附子）、防己科（汉防己、北豆根）、罂粟科（罂粟、延胡索）、茄科（曼陀罗属洋金花、颠茄属颠茄、莨菪属莨菪）、马钱科（马钱子）、小檗科（三棵针）、豆科（苦参属苦参、槐属苦豆子）、芸香科吴茱萸属（吴茱萸）等 单子叶植物 如石蒜科、百合科（贝母属的川贝母、浙贝母）、兰科等 裸子植物 如麻黄科、红豆杉科、三尖杉科和松柏科等 宝马别逗罂粟（毛茛科、马钱科、茄科、豆科、罂粟科）；防己终于小破（防己科、吴茱萸属、小檗科） 生物碱的分类及结构特征 生物碱类型 二级分类 代表化合物 代表药物 吡啶类生物碱 简单吡啶类 槟榔碱、槟榔次碱、烟碱、胡椒碱 很多呈液态双稠哌啶类 苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱 苦参、山豆根 莨菪烷类生物碱 莨菪碱、古柯碱 天仙子、洋金花 生物碱类型 二级分类 代表化合物 代表药物 异喹啉类生物碱 简单异喹啉类 萨苏林 苄基异喹啉类 罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱蝙蝠葛碱、汉防己甲（乙）素 防己 原小檗碱类 小檗碱、延胡索乙素 黄连、延胡索 吗啡烷类 吗啡、可待因、青风藤碱 吲哚类生物碱 简单吲哚类 大青素B、靛青苷 色胺吲哚类 吴茱萸碱 单萜吲哚类 士的宁、利血平 马钱子 双吲哚类 长春碱、长春新碱 有机胺类生物碱 麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱 麻黄 生物碱的理化性质 性状 化合物 液体 烟碱、槟榔碱、毒芹碱 具挥发性 麻黄碱、烟碱 具升华性 咖啡因 有甜味 甜菜碱 有色 小檗碱、蛇根碱呈黄色；药根碱、小檗红碱呈红色等 具荧光 利血平 亲水性生物碱：季铵型生物碱：厚朴碱、小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱；含N-氧化物结构的生物碱：氧化苦参碱小分子生物碱：麻黄碱、烟碱（既可溶于水，也可溶于三氯甲烷）酰胺类生物碱：秋水仙碱、咖啡碱等。既能溶于酸水，又能溶于碱水酸碱两性生物碱：槟榔次碱（含羧基，可溶于碳酸氢钠）、吗啡（含酚羟基，可溶于氢氧化钠）。 具内酯或内酰胺结构：喜树碱、苦参碱 碱性由强到弱的一般顺序：胍基＞季铵碱＞N-烷杂环＞脂肪胺＞芳香胺≈N-芳杂环＞酰胺≈吡咯 碱性强弱与影响因素 影响因素 典型化合物 杂化方式 四氢异喹啉＞异喹啉 电性效应 苯异丙胺＞麻黄碱＞去甲麻黄碱（诱导效应） 胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱碱性弱（共轭效应） 空间效应 莨菪碱＞山莨菪碱＞东莨菪碱 氢键效应 钩藤碱＞异钩藤碱 沉淀反应：除苦味酸制剂外，其他生物碱沉淀反应一般都在酸性制剂中 仲胺一般不易与生物碱沉淀试剂反应，如麻黄碱、吗啡、咖啡碱等 常用的生物碱显色剂 试剂名称 颜色特征 Mandelin试剂（1%钒酸铵的浓硫酸溶液） 莨菪碱及阿托品显红色士的宁显蓝紫色，奎宁显浅橙色 Macquis试剂（含少量甲醛的浓硫酸） 吗啡显紫红色可待因显蓝色 试剂（1%钼酸纳或钼酸铵的浓硫酸溶液） 吗啡显紫色渐转棕色，小糪碱显棕绿色利血平显黄色渐转蓝色，乌头碱显黄棕色 苦参 苦参碱和氧化苦参碱，此外还含有羟基苦参碱、N－甲基金雀花碱、安娜吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱（苦参烯碱）等喹诺里西啶类 山豆根 苦参碱和氧化苦参碱，此外还含微量甲基金雀花碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱等。 麻黄 麻黄碱和伪麻黄碱为主。此外还含少量的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。（盐酸麻黄碱）有机胺类 黄连 小檗碱、巴马丁、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱和木兰碱（盐酸小檗碱） 延胡索 延胡索甲素、延胡索乙素（dl-四氢巴马汀）和去氢延胡索甲素等 防己 汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林碱） 川乌 乌头碱、次乌头碱和新乌头碱 洋金花 莨菪碱（阿托品）、山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱和N－去甲莨菪碱（硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱）莨菪烷类 天仙子 莨菪碱和东莨菪碱 马钱子 士的宁（又称番木鳖碱）和马钱子碱 干里光 千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等；同时含有黄酮苷等成分。 雷公藤 雷公藤甲素（二萜，非生物碱）雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱和雷公藤碱己等；苯乙烯南蛇碱、呋喃南蛇碱、苯代南蛇碱、南蛇藤别肉桂酰胺碱 川乌中所含生物碱的毒性大小：双酯型乌头碱＞单酯型乌头碱＞无酯键的醇胺型生物碱 1.33糖和苷 糖类又称碳水化合物，是多羟基醛或多羟基酮类化合物以及它们的缩聚物和衍生物 单糖（1个糖）：葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖醛酸、木糖、甘露糖、半乳糖、半乳糖醛酸；寡糖（2～9个糖）：蔗糖、麦芽糖、龙胆二糖、新橙皮糖、芸香糖（二糖）；多糖（10以上）：纤维素、淀粉（糖淀粉、胶淀粉） 分类 代表化合物 五碳醛糖 D－木糖、L－阿拉伯糖、D－核糖 六碳醛糖 D－葡萄糖、D－甘露糖、D－半乳糖 甲基五碳醛糖 D－鸡纳糖、L－鼠李糖、D－夫糖 六碳酮糖 D－果糖 糖醛酸 D－葡萄糖醛酸、D－半乳糖醛酸 “阿拉不喝无碳糖，给我半缸葡萄糖。 鸡鼠夹击夫要命，果然留痛在一身。” 苷类化合物是由糖或糖的衍生物（如氨基糖、糖醛酸等）与非糖类化合物（称苷元或配基），通过糖的端基碳原子连接而成的化合物 类型 含义 代表性化合物 氧苷 醇苷 通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成 红景天苷、毛茛苷、獐牙菜苦苷 酚苷 通过酚羟基与糖端基羟基脱水而成 天麻苷、水杨苷 氰苷 主要指一类α－羟基腈的苷 苦杏仁苷 酯苷 苷元以羧基和糖的端基碳相连的苷 山慈菇苷A、土槿皮甲酸和乙酸 吲哚苷 吲哚醇与糖的端基碳相连的苷 靛苷 硫苷 苷元上巯基与糖端基羟基缩合而成的苷 萝卜苷、芥子苷 氮苷 通过N原子与糖的端基碳相连的苷 腺苷、巴豆苷 碳苷 糖基直接以C原子与苷元的C原子相连的苷 芦荟苷、牡荆素 酸催化水解的易难规律：按苷键原子的不同： N-苷＞0-苷＞S-苷＞C-苷 腺苷红景天苷萝卜苷芦荟苷巴豆苷水杨苷芥子苷牡荆苷 1.34醌类化合物 醌类化合物基本都具有αβ-α′β′不饱和酮结构 分类 代表药物 代表化合物 萘醌 紫草 紫草素、异紫草素 菲醌 邻菲醌 丹参 丹参醌Ⅰ、隐丹参醌、丹参醌ⅡA、丹参醌ⅡB 对菲醌 丹参新醌甲、丹参新醌乙、丹参新醌丙 蒽醌 单蒽核类 大黄、虎杖、芦荟、决明子、何首乌 大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄酚（大黄素型蒽醌） 茜草 茜草素、羟基茜草素、伪羟基茜草素（茜草素型蒽醌） 双蒽核类 大黄 番泻苷A 性状颜色：无酚羟基则近乎无色；引入助色团越多则颜色越深。升华性：游离醌类多具有升华性——升华法挥发性：小分子的苯醌类及萘醌类还具有挥发性——水蒸气蒸馏法。 游离醌类多溶于乙醇、乙醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂，微溶或不溶于水。醌类成苷后，极性增大，易溶于甲醇、乙醇、热水，几乎不溶于苯、乙醚等非极性溶剂 中药 主要成分 结构分类 《药典》质控成分 紫草 乙酰紫草素、欧紫草素、紫草素 萘醌类 羟基萘醌总含量 β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁 丹参 丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB 邻菲醌类 丹参酮IIA、丹酚酸B 丹参新醌甲、丹参新醌乙 丹参新醌丙 对菲醌类 中药 主要成分 结构分类 《药典》质控成分 大黄 大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素 蒽醌类及 其衍生物 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚含量之和 虎杖 大黄素、大黄酚、大黄酸及葡萄糖苷 蒽醌类 大黄素、虎杖苷
中药 主要成分 结构分类 《药典》质控成分 何首乌 大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素 蒽醌类 大黄素、大黄素甲醚 芦荟 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等 羟基蒽醌类衍生物 芦荟苷 决明子 大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素 美决明素、葡萄糖美决明素、葡萄糖橙黄决明素 蒽醌类 大黄酚、橙黄决明素 1.35香豆素与木脂素 香豆素的母核为苯骈α-吡喃酮 简单香豆素 仅在苯环有取代基的香豆素类 伞形花内酯、七叶内酯、七叶苷、白蜡素、白蜡树苷 呋喃香豆素 邻酚羟基环合形成呋喃环结构 补骨脂内酯、紫花前胡内酯（6，7－呋喃骈香豆素）；异补骨脂内酯（白芷内酯）（7，8－呋喃骈香豆素） 吡喃香豆素 邻酚羟基环合形成吡喃环结构 花椒内酯、紫花前胡素（6，7－吡喃骈香豆素）；邪蒿内酯、白花前胡丙素（7，8－吡喃骈香豆素） 异香豆素 香豆素的异构体 茵陈炔内酯、仙鹤草内酯 其他香豆素 α－吡喃酮环上有取代基的香豆素 沙葛内酯、黄檀内酯 性状：游离香豆素类：多为结晶性物质，大多有香味。香豆素中分子量小的游离香豆素多有挥发性（水蒸汽蒸馏法提取），并能升华。香豆素苷类：一般呈粉末或晶体状，无香味、无挥发性和升华性。溶解性：游离的香豆素：能溶于沸水，难溶于冷水，易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚；香豆素苷类：能溶于水、甲醇和乙醇，难溶于乙醚等极性小的有机溶剂。荧光性质：香豆素类在可见光下为无色或浅黄色结晶。香豆素母体本身无荧光，而羟基香豆素在紫外光下多显出蓝色荧光，在碱溶液中荧光更为显著。荧光性质常用于色谱法检识香豆素。 香豆素类及其苷，因分子中具有内酯环，在热稀碱溶液中内酯环可以开环生成顺邻羟基桂皮酸盐，加酸又可重新闭环成为原来的内酯。 呋喃香豆素外涂或内服后经日光照射可引起皮肤色素沉着。其中补骨脂素和异补骨脂素是中药补骨脂主要的有效成分，也是研究最多、最深入的呋喃香豆素，此类化合物主要是通过光敏反应发挥生物效应，可用于治疗白斑病。 香豆素类代表化合物总结 中药 主要成分 结构分类 《药典》指标性成分 秦皮 七叶内酯、七叶苷（大叶白蜡树皮） 简单香豆素 秦皮甲素、秦皮乙素 白蜡素、七叶内酯、白蜡树苷（白蜡树皮） 前胡 白花前胡甲素等 以角型二氢吡喃香豆素类为主 白花前胡甲素、白花前胡乙素 紫花前胡素等 以线型二氢呋喃和二氢吡喃香豆素类为主 中药 主要成分 结构分类 《药典》指标性成分 肿节风 异秦皮啶、东莨菪内酯等 香豆素类 异秦皮啶、迷迭香酸 补骨脂 补骨脂内酯 呋喃骈香豆素 补骨脂素、异补骨脂素 异补骨脂内酯 异呋喃骈香豆素 补骨脂次素 其他香豆素 木脂素结构分类与代表化合物： 中药 主要成分 结构分类 五味子 五味子酯甲、乙、丙、丁和戊 联苯环辛烯型木脂素 厚朴 厚朴酚、和厚朴酚 木脂素类 连翘 连翘苷、连翘酯苷A 双并四氢呋喃类木脂素 细辛 细辛脂素 木脂素类 1.36黄酮类 具有基本母核2－苯基色原酮的一系列化合物 性质 旋光性：游离的苷元中，除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外，其余均无光学活性。黄酮苷类由于在结构中引入糖分子，故均有旋光性，且多为左旋。颜色：黄酮类化合物大多呈黄色（交叉共轭体系） 黄酮、黄酮醇及其苷类多显灰黄～黄色；查耳酮为黄～橙黄色二氢黄酮、二氢黄酮醇几乎无色；异黄酮显浅黄色花色素的颜色可随pH不同而改变,一般pH＜7时显红色，pH为8.5时显紫色，pH＞8.5时显蓝色。. 黄酮类代表化合物总结： 中药 主要黄酮类成分 结构特点 主要生理活性 黄芩 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素 黄酮类（黄芩苷元含邻三酚羟基，易被氧化转为醌类衍生物而显绿色） 黄芩苷具有抗菌、消炎、降转氨酶等作用
中药 主要黄酮类成分 结构特点 主要生理活性 葛根 大豆素、大豆苷、葛根素 异黄酮类大豆苷为氧苷、葛根素为碳苷 葛根总异黄酮具有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用； 大豆素、大豆苷及葛根素均能缓解高血压患者的头痛症状。 中药 主要黄酮类成分 结构分类 主要生理活性 银杏叶 山奈酚类、槲皮素类、木犀草素类、儿茶素类、双黄酮类（备注：总黄酮醇苷、萜类内酯） 黄酮类、黄酮醇类 银杏黄酮类化合物具有扩张冠状血管和增加脑血流量的作用,银杏叶制剂是血小板激活因子抑制剂 槐花 芦丁、槲皮素（备注：总黄酮） 黄酮醇 芦丁可治疗毛细血管脆性引起的出血症，并用做高血压的辅助治疗剂 陈皮 橙皮苷 二氢黄酮类 （用途同芦丁） 满山红 杜鹃素 二氢黄酮类 杜鹃素具有祛痰作用，临床用于治疗慢性支气管炎。满山红水溶性粗提物有轻度短期降压作用，部分患者服用后，可引起心率减慢，使用时应该注意。 1.37萜类和挥发油 萜类化合物为一类由甲戊二羟酸衍生而成，基本碳架多具有2个或2个以上异戊二烯单位（C5单位）结构特征的化合物。通式：（C5H8）n 分类 主要化合物 性质 无环单萜 香叶醇（牻牛儿醇） 具有似玫瑰香气，可制香料；可与无水氯化钙形成结晶性分子复合物；具有抗菌、驱虫等作用 单环单萜 薄荷醇（左旋体习称薄荷脑） 薄荷挥发油主要成分；直接冷冻法制备；具有弱的镇痛、止痒和局麻作用，亦有防腐、杀菌和清凉作用。 双环单萜 龙脑 具升华性，有清凉气味；具有发汗、兴奋、镇痛及抗氧化的药理作用 链状倍半萜 金合欢醇（法尼醇） 一种名贵香料 单环倍半萜 青蒿素 有很好的抗恶性疟疾活性 双环倍半萜 马桑毒素、羟基马桑毒素 治疗精神分裂症 薁类，如莪术醇 具有抗肿瘤活性 三环倍半萜 环桉醇 有很强的抗金黄色葡萄球菌作用和抗白色念珠菌活性 无环二萜 植物醇 叶绿素的组成成分，也是维生素E和K1的合成原料 单环二萜 维生素A 动物肝脏中，特别是鱼肝中含量更丰富 双环二萜 穿心莲内酯 具有抗菌、消炎作用 银杏内酯 治疗心脑血管疾病 三环二萜 雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤内酯及16－羟基雷公藤内酯醇 雷公藤甲素对乳癌和胃癌细胞系集落形成有抑制作用，16－羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育作用。 四环二萜 甜菊苷 在医药、食品工业广泛应用。但近来甜菊苷有致癌作用的报道，美国及欧盟已禁用。 环烯醚萜类为臭蚁二醛的缩醛衍生物，属单萜类化合物。 环烯醚萜类化合物结构总结： 分类 主要化合物 环烯醚萜苷 C－4位有取基 栀子苷、京尼平苷、京尼平苷酸、鸡屎藤苷 4－去甲基 梓醇和梓苷、玄参苷 裂环环烯醚萜苷 龙胆苦苷、獐牙菜苷及獐牙菜苦苷 多具有旋光性。味苦或极苦多连有极性官能团，故偏亲水性，环烯醚萜苷易被水解，颜色变深。地黄及玄参等中药在炮制及放置过程中变成黑色的原因也在于此。苷元遇酸、碱、羰基化合物和氨基酸等都能变色。氨基酸反应：环烯醚萜和氨基酸加热，产生蓝色沉淀。乙酸-铜离子反应：环烯醚萜的冰醋酸溶液，遇Cu2+加热，产生蓝色。 挥发油的化学组成 类型 主要组成 代表化合物 萜类化合物 主要是单萜、倍半萜及其含氧衍生物 薄荷油含薄荷醇达80%左右；山苍子油含柠檬醛达80%等 芳香族化合物 小分子苯丙素类衍生物；萜源化合物；具有C6－C2或C6－C1骨架的化合物 桂皮中的桂皮醛百里香酚花椒油素 脂肪族化合物 脂肪族化合物 陈皮中的正壬醇人参挥发油中的人参炔醇鱼腥草挥发油中的癸酰乙醛（即鱼腥草素）甲基正壬酮等 其他类化合物 经过水蒸气蒸馏能分解出挥发性成分 如芥子油、原白头翁素、大蒜油等 挥发油的性质颜色：少数挥发油具有其他颜色，如薁类多显蓝色，佛手油显绿色，桂皮油显红棕色。嗅味：多具浓烈的特异性嗅味（其嗅味常是其品质优劣的重要标志），有辛辣灼烧感。析脑：冷却条件下主要成分常可析出结晶。挥发性：挥发油因挥发而不留油迹，脂肪油则留下永久性油迹；可随水蒸气蒸馏。溶解性：不溶于水。稳定性：遇光、空气、加热易氧化变质。挥发油与空气及光线经常接触会逐渐氧化变质，使挥发油的相对密度增加，颜色变深，失去原有香味，形成树脂样物质，不能随水蒸气蒸馏。 含萜类化合物的常用中药 中药 主要成分 结构类型 主要生物活性 穿心莲 穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯等 二萜内酯或二萜内酯苷类 穿心莲内酯是穿心莲抗炎作用的主要活性成分 青蒿 青蒿素 倍半萜 治疗日疟或恶性疟疾疗效显著 龙胆 獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆苦苷等 裂环环烯醚萜苷类 利胆、抗炎、健胃、降压 含挥发油类 薄荷 薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、桉油精、柠檬烯等 单萜类及其含氧衍生物 薄荷超量服用后不良反应主要可引起中枢麻痹 莪术 吉马酮、莪术醇、莪术二醇、莪术酮及莪术二酮等 倍半萜类 莪术二酮对宫颈癌有较好的疗效作用 艾叶 桉油精（桉叶素） 单萜 艾叶有抗菌作用，艾叶油对链球菌、金黄色葡萄球菌等有抑制作用。 肉桂 桂皮醛 肉桂具有降血糖、降血脂、抗炎、抗补体、抗肿瘤、抗菌等方面的作用。 1.38皂苷类 皂苷是一类结构复杂的苷类化合物，其苷元为具有螺甾烷及其有相似生源的甾族化合物或三萜类化合物。大多数皂苷水溶液用力振荡可产生持久性的泡沫，故称为皂苷。 性质性状：多数具有苦而辛辣味，对人体黏膜有强烈的刺激性，鼻内黏膜尤其敏感；具有吸湿性。酸性：多数三萜皂苷多呈酸性；大多数甾体皂苷呈中性。 溶解性：极性较大，易溶于水、热甲醇和乙醇等极性较大的溶剂；在含水正丁醇中有较大的溶解度；有助溶性能，可促进其他成分在水中的溶解。发泡性：水溶液经强烈振荡能产生持久性的泡沫，且不因加热而消失，这是由于皂苷具有降低水溶液表面张力的缘故。溶血性：皂苷的水溶液大多能破坏红细胞产生溶血，这是因为多数皂苷能与胆固醇结合生成不溶于水的复合物。（人参总皂苷没有溶血现象，但经分离后，人参三醇及齐墩果酸为苷元（B型和C型）的人参皂苷具有显著的溶血作用，而以人参二醇为苷元（A型）的人参皂苷则有抗溶血作用。）溶血指数：在一定条件（等渗、缓冲溶液及恒温）下能使同一动物来源的血液中红细胞完全溶解的最低溶血浓度。 含三萜皂苷类化合物的常用中药 中药 中药皂苷成分 结构类型 主要生物活性 人参 人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Rd等 人参皂苷二醇型（A型）达玛烷型四环三萜 用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴、内热消渴、久病虚羸、惊悸失眠、阳痿宫冷、心力衰竭、心源性休克等 人参皂苷Re、人参皂苷Rf和人参皂苷Rg1 人参皂苷三醇型（B型）达玛烷型四环三萜 人参皂苷Ro等 齐墩果酸型（C型）齐墩果酸型五环三萜 中药 中药皂苷成分 结构类型 主要生物活性 三七 人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1 达玛烷型四环三萜 对脑缺血后的细胞有一定保护作用，止血、活血化瘀、镇静、镇痛、消炎等作用 中药 中药皂苷成分 结构类型 主要生物活性 甘草 甘草皂苷（甘草酸） 齐墩果酸型五环三萜 具有促肾上腺皮质激素样的生物活性，临床上作为抗炎药使用，并用于治疗胃溃疡 黄芪 多种黄芪皂苷黄芪苷Ⅳ（黄芪甲苷） 四环三萜及五环三萜苷类 临床上主要用于心悸、黄疸等症 合欢皮 （-）-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷 五环三萜类齐墩果烷型 养心安神，对精神刺激失眠疗效佳 商陆 商陆皂苷甲（商陆皂苷A） 五环三萜类齐墩果烷型 利尿 柴胡 多种柴胡皂苷柴胡皂苷a、柴胡皂苷d 齐墩果烷衍生物五环三萜 具有解热、抗炎、抗病毒、抗惊厥、抗癫痫、保肝功效，临床用于治疗感冒和疟疾 含甾体皂苷类化合物的常用中药 中药 中药皂苷成分 结构类型 主要生物活性 麦冬 麦冬皂苷A、B、B’、C、C’、D、D’《中国药典》以鲁斯可皂苷元为对照品，测定麦冬总皂苷含量 螺旋甾烷醇型 对缺血再灌注损伤心肌有保护作用；显著得到抗炎作用 知母 多种知母皂苷知母皂苷BⅡ、芒果苷 螺甾烷醇类呋甾烷醇类 1.39强心苷 强心苷是存在于生物界中的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类 溶解性：强心苷一般可溶于水、醇和丙酮等极性溶剂，微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷，难溶于乙醚、苯和石油醚等极性小的溶剂。苷元则难溶于水等极性溶剂，易溶于乙酸乙酯、三氯甲烷等有机溶剂。强心苷的溶解性与分子中所含糖的数目、种类、苷元所含的羟基数及位置有关。 （1）含糖基数目多，亲水性强；（2）羟基数越多，亲水性则越强；（3）可形成分子内氢键者，其亲水性弱。，微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷，难溶于乙醚、苯和石油醚等极性小的溶剂。 强心苷代表药物总结 主要成分 结构分类 香加皮 杠柳毒苷、杠柳次苷 甲型强心苷（强心甾烯类） 罗布麻叶 1个苷元：毒毛旋花子苷元；3个苷：加拿大麻苷、毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷、毒毛旋花子苷元-β-D-葡萄糖基-（1→4）-β-D-毛地黄糖苷。（金丝桃苷） 甲型强心苷（强心甾烯类） 1.主要动物药化学成分 含胆汁酸类成分的常用中药 中药 主要成分 《药典》质控成分 牛黄 含8%胆汁酸，主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸 胆酸和胆红素 熊胆 胆汁酸类的碱金属盐及胆甾醇和胆红素；从生物活性方面讲，其主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸，鹅去氧胆酸、胆酸和去氧胆酸 强心苷 蟾酥化学成分：蟾蜍甾二烯类（乙型）、强心甾烯蟾毒类（甲型）；吲哚碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸等，前两类成分具有强心作用。《中国药典》以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分进行含量测定，要求两者总量不得少于6.0%。生理活性：脂蟾毒配基兼有兴奋呼吸、强心和升高动脉血压等多种药理作用，已用于临床，商品名为蟾立苏。 含其他成分的常用动物药 中药 主要成分 生物活性 麝香 麝香酮（L-3-甲基十五环酮） 具有特有的香气，对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效，而且副作用小。 斑蝥 斑蝥素（单萜） 具有抗癌作用，包括抗肺癌作用、抗肝癌作用、抗卵巢癌作用、抗胰腺癌作用、抗宫颈癌作用等。 水蛭 水蛭素 具有抗凝血作用 1.其他成分 含有机酸的常用中药 分类 主要有机酸 活性或毒性 金银花 绿原酸、异绿原酸 不仅具有抗菌、抗病毒作用，还有致敏作用。 当归 阿魏酸 当归具有促进造血，调节血压，抑制子宫平滑肌收缩，抗肝损伤，抗炎镇痛，提高免疫力，抗凝血，改善微循环，降血脂等作用。 丹参 丹酚酸A、丹酚酸C 抗氧化、抗动脉粥样硬化等。 马兜铃 马兜铃酸 肾毒性 鞣质 鞣质又称鞣酸或单宁，是植物界中由没食子酸（或其聚合物）的葡萄糖（及其他多元醇）酯、黄烷酵及其衍生物的聚合物以及两者混合共同组成的植物多元酚。 性状：多为无定形粉末，具有吸湿性。溶解性：有较强的极性，可溶于水、甲（乙）醇、丙酮等亲水性溶剂，难溶于乙醚、三氯甲烷等亲脂性溶剂。还原性：多元酚类化合物，具有较强的还原性，能还原多伦试剂和斐林试剂。蛋白质作用：可与蛋白质结合生成不溶于水的复合物沉淀（可使用明胶进行鉴别、提取和除去鞣质）。与三氯化铁作用：可与三氯化铁作用呈蓝黑色或绿黑色（蓝黑墨水的制造就是利用鞣质的这一性质）。与重金属作用：鞣质的水溶液能与乙酸铅、乙酸铜、氯化亚锡等重金属盐产生沉淀。与生物碱作用：可与生物碱结合生成难溶于水的沉淀（常作为生物碱的沉淀反应试剂）。与铁氰化钾的氨溶液作用：鞣质的水溶液与铁氰化钾氨溶液反应呈深红色，并很快变成棕色。 牛膝中蜕皮激素及其结构特点：牛膝含有甾体化合物，包括蜕皮激素和植物甾醇等，蜕皮激素主要为羟基促蜕皮甾酮和牛膝甾酮。《中国药典》以β蜕皮甾酮为指标成分进行含量测定，要求其含量不得少于0.03%。 不名包治百病?? 赞赏 人赞赏 |
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